Thuốc kháng Virut Acyclovir 200mg (hộp 25 viên – Stada)

Mỗi viên nén chứa:

Hoạt chất: Acyclovir 200mg.

Tá dược: Microcrystallin cellulose, tinh bột natri glycolat, copovidon, colloidal silica khan, magnesi stearat.

– Điều trị nhiễm Herpes simplex trên da và màng nhầy bao gồm nhiễm Herpes sinh dục khởi phát và tái phát.

– Ngăn ngừa tái phát Herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường.

– Phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.

– Điều trị nhiễm Varicella (bệnh thủy đậu) và nhiễm Herpes zoster (bệnh zona).

Acyclovir được dùng bằng đường uống.

– Điều trị Herpes simplex khởi phát, bao gồm Herpes sinh dục: 200mg x 5 lần/ngày (thường mỗi 4 giờ khi còn thức) trong khoảng 5 – 10 ngày. Những bệnh nhân suy giảm miễn dịch trầm trọng hay những bệnh nhân kém hấp thu: 400mg x 5 lần/ngày trong khoảng 5 ngày.

– Ngăn chặn tái phát Herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường: 800mg chia làm 2-4 lần/ngày. Có thể giảm liều xuống 400 – 600 mg/ngày. Có thể dùng liều cao hơn là 1 gam/ngày. Quá trình trị liệu nên ngưng mỗi 6 – 12 tháng để đánh giá Iại.

– Phòng bệnh Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch: 200 – 400mg x 4 lần/ngày.

– Điều trị ngăn ngừa bệnh mãn tính: không phù hợp cho nhiễm Herpes simplex nhẹ hay tái phát không thường xuyên. Trong các trường hợp này, điều trị từng giai đoạn tái phát hiệu quả hơn; sử dụng liều 200mg x 5 lần/ngày trong 5 ngày, tốt nhất là trong giai đoạn bắt đầu xuất hiện triệu chứng.

– Bệnh thủy đậu: 800mg x 4 hoặc 5 lần/ngày trong khoảng 5 – 7 ngày.

– Herpes zoster: 800mg x 5 lần/ngày có thể trong khoảng 7 – 10 ngày.

– Liều cho trẻ em:

+ Điều trị nhiễm Herpes simplex và phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch: trẻ ≥ 2 tuổi: như liều người lớn; trẻ dưới 2 tuổi: nửa liều của người lớn.

+ Điều trị bệnh thủy đậu (liên tục trong 5 ngày): Trẻ ≥6 tuổi: 800mg x 4 lần/ngày; trẻ từ 2 – 5 tuổi: 400mg x 4 lần/ngày; trẻ dưới 2 tuồi: 200mg x 4lần/ngày.

– Liều dùng cho người suy thận: Nên giảm liều của acyclovir ở bệnh nhân suy thận tùy theo độ thanh thải creatinin (CC).

+ CC < 10ml/phút: nhiễm Herpes simplex: 200mg mỗi 12 giờ; nhiễm Varicella-zoster: 800mg mỗi 12 giờ.

+ CC khoảng 10 và 25 ml/phút: nhiễm Varicella-zoster: 800mg x 3 lần/ngày mỗi 8 giờ.

Acyclovir chống chỉ định với những bệnh nhân mẫn cảm với acyclovir và valacyclovir.

Acyclovir được đào thải qua thận, do đó phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân lớn tuổi thường suy giảm chức năng thận và do đó cần điều chỉnh liều cho nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận đều tăng nguy cơ tác dụng phụ gây độc thần kinh và nên theo dõi cẩn thận các biểu hiện của tác dụng phụ. Các phản ứng này nhìn chung đều phục hồi khi ngưng điều trị.

– Suy thận có thể liên quan tới việc sử dụng acyclovir ở một số bệnh nhân; tác dụng này thường thuận nghịch và được báo cáo là do đáp ứng với quá trình hydrat hóa và/hoặc giảm liều hay ngưng thuốc, nhưng có thể tiến triển đến suy thận cấp.

– Tác dụng phụ thường xảy ra sau khi dùng đường toàn thân bao gồm tăng bilirubin trong huyết thanh và enzym gan, thay đổi huyết học, ban da (bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc tính), sốt, đau đầu, choáng váng và ảnh hưởng đến tiêu hóa như buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Quá mẫn đã được báo cáo. Viêm gan và vàng da hiếm khi được báo cáo.

– Dùng đồng thời Zidovudin và acyclovir có thể gây trạng thái ngủ Iịm và lơ mơ.

– Probenecid ức chế cạnh tranh đào thải acyclovir qua ống thận, làm tăng thời gian bán thải (tới 40%), giảm thải trừ qua nước tiểu và độ thanh thải qua thận của acyclovir.

– Amphotericin B và ketoconazol làm tăng hiệu lực chống virus của acyclovir.

Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.

Chưa có nghiên cứu tác động của acyclovir tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ có thai:

Không có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Acyclovir nên được dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn sovới nguy cơ cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú:

Acyclovir nên dùng thận trọng cho phụ nữ cho con bú và chỉ dùng khi được chỉ định.

Hộp 5 vỉ x 5 viên.

Hộp 10 vỉ x 5 viên.

48 tháng kể từ ngày sản xuất.

Triệu chứng: Có kết tủa acyclovir trong ống thận khi nồng độ trong ống thận vượt quá độ hòa tan 2,5 mg/ ml. Triệu chứng bao gồm: creatinin huyết thanh cao, suy thận, trạng thái kích thích, bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, tăng huyết áp, khó tiểu tiện.

Điều trị: Trong trường hợp suy thận cấp và vô niệu, bệnh nhân nên được thẩm tách máu cho đến khi chức năng thận phục hồi. Ngừng thuốc. Cho truyền nước và điện giải.

Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1), typ 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV). Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một dẫn chất nucleotid. Monophosphat được biến đổi thành diphosphat bởi guanylat kinase tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:

1) Ức chế cạnh tranh với DNA poIymerase của virus.

2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.

3) Bất hoạt DNA polymerase của virus.

Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.

Sinh khả dụng đường uống của acyclovir khoảng 20% (trong khoảng 15 – 30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như: não, thận, phổi, gan, lách, ruột, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy. Liên kết với protein thấp (9 – 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1,5 – 2 giờ. Thời gian bán thải ở người lớn: 3 giờ, ở trẻ em: 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh: 4 giờ. Một lượng nhỏ acyclovir được chuyển hóa ở gan, và phần lớn (30 – 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không đổi.

Viên nén tròn, màu trắng, hai mặt khum, một mặt khắc “VS1”, một mặt trơn.