Thuốc điều trị béo phì Orlistat 120mg (hộp 42 viên – Stada)

Hoạt chất: Mỗi viên nang cứng Orlistat STADA 60mg chứa: Orlistat 60mg (dưới dạng vi hạt orlistat)

Hoạt chất: Mỗi viên nang cứng Orlistat STADA 120mg chứa: Orlistat 120mg (dưới dạng vi hạt orlistat)

Orlistat được chỉ định kết hợp cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) >= 30kg/m² hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI >= 28kg/m²) kèm theo các yếu tố nguy cơ (như tăng huyết áp, đái tháo đường, tăng lipid huyết).

Liều dùng

– Điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: 120mg x 3 lần/ngày trong mỗi bữa ăn chính có chất béo.

– Người thừa cân từ 18 tuổi trở lên: 60mg x 3 lần/ngày trong mỗi bữa ăn có chất béo.

Cách dùng

– Nên uống thuốc với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu bỏ lỡ một bữa ăn hoặc bữa ăn không có chất béo thì không cần dùng orlistat.

– Liều dùng quá 3 lần/ngày không tăng thêm lợi ích.

– Nếu bệnh nhân không thể giảm cân sau 12 tuần điều trị với orlistat, nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. Nếu cần cố thể ngưng điều trị.

Lưu ý

– Chế độ ăn kiêng và tập thể dục là những phần quan trọng của chương trình giảm cân. Khuyến cáo nên bắt đầu chương trình ăn kiêng và tập thể dục trước khi bắt đầu điều trị với orlistat.

– Bệnh nhân nên thực hiện chế độ cân bằng dinh dưỡng và giảm nhẹ calo, chứa khoảng 30% calo từ chất béo. Nên phân bố lượng chất béo, carbohydrat và protein hàng ngày vào 3 bữa ăn chính.

– Nên tiếp tục chương trình ăn kiêng và tập thể dục sau khi ngưng điều trị với orlistat.

– Tính an toàn và hiệu quả của thuốc dùng trên 4 năm chưa được đánh giá.

– Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.

– Dữ liệu về việc dùng orlistat cho người cao tuổi còn hạn chế. Tác dụng của orlistat trên những người bị suy gan và/hoặc suy thận chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên, do orlistat được hấp thu rất ít nên không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi và những người suy gan và/hoặc suy thận.

– Quá mẫn với orlistat hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Hội chứng kém hấp thu mạn tính hoặc bệnh ứ mật.

– Orlistat được dùng thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử tăng oxalat niệu hoặc sỏi calci oxalat ở thận, cần điều chỉnh liều dùng của thuốc hạ đường huyết trên bệnh nhân đái tháo đường typ II do việc kiểm soát chuyển hóa được cải thiện sau khi giảm cân trên những bệnh nhân này. Bổ sung các vitamin tan trong đầu có thể cần thiết trong khi điều trị lâu dài, nhưng nên uống tối thiểu 2 giờ trước hoặc sau khi uống orlistat hay lúc đi ngủ.

– Hiệu lực của hormon tránh thai có thể giảm trong trường hợp orlistat gây tiêu chảy nặng và khuyến cáo các bệnh nhân cần sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ.

Các tác dụng phụ thường gặp trong khi điều trị với orlistat đặc biệt khi có nhiều chất béo trong bữa ăn đã được báo cáo là chứng rối loạn tiêu hóa bao gồm cảm giác gấp đi tiêu và đại tiện không kiểm soát, đầy hơi và phân có mỡ. Các tác dụng khác gồm đau đầu, lo lắng, mệt mỏi, chảy máu trực tràng và kinh nguyệt không đều (hiếm gặp).

– Ciclosporin: Một nghiên cứu về tương tác thuốc đã thấy có sự giảm nồng độ trong huyết tương của ciclosporin khi dùng đồng thời orlistat với ciclosporin.

– Acarbose: Chưa có nghiên cứu tương tác về dược động học, nên tránh dùng đồng thời orlistat với acarbose.

– Thuốc chống đông đường uống: Khi dùng đồng thời warfarin hay các thuốc chống đông khác cùng với orlistat, nên theo dõi tỷ số chuẩn hóa quốc tế (INR).

– Vitamin tan trong dầu: Điều trị với orlistat có khả năng làm giảm sự hấp thu của các vitamin tan trong dầu (A, D, E và K).

– Levothyroxin: Giảm năng tuyến giáp đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời orilstat và levothyroxin. Nên theo dõi những thay đổi về chức năng tuyến giáp ở những bệnh nhân dùng đồng thời orlistat và levothyroxin. Nên dùng levothyroxin và orlistat cách nhau ít nhất 4 giờ.

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.

Orlistat không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu nào đầy đủ và chặt chẽ về sử dụng orlistat trên phụ nữ có thai. Khuyến cáo không sử dụng orlistat trong thời gian mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Chưa biết orlistat có phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, orilstat không được dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Orlistat STADA 60mg :

Vỉ 10 viên. Hộp 3 vỉ.

Vỉ 10 viên. Hộp 6 vỉ.

Vỉ 21 viên. Hộp 2 vỉ.

Orlistat STADA 120mg : Vỉ 21 viên. Hộp 2 vỉ.

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Đơn liều 800mg orlistat và đa liều đến 400mg x 3 lần/ngày trong 15 ngày được thử nghiệm trên người cân nặng bình thường và ngựời béo phì đều không thấy tác dụng phụ đáng kể.

– Trường hợp xảy ra quá liều orlistat, bệnh nhân nên được theo dõi trong 24 giờ. Tác dụng toàn thân có liên quan đến tính chất ức chế lipase của orlistat nên được phục hồi nhanh chóng.

Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch các lipase. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị tại vị trí serin hoạt động của các lipase dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả làm thiếu hụt calo, có hiệu quả tích cực trong việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu toàn thân không cần cho hoạt tính của thuốc.

Ở liều điều trị 120mg x3 lần/ngày, orlistat ức chế sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 30%.

Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy từ 24 – 48 giờ sau khi uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48 – 72 giờ.

– Hấp thu: Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ nguyên vẹn trong huyết tương của orlistat không đo được (< 5ng/ml) sau khi uống 8 giờ. Nói chung ở liều điều trị, rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10ng/ml hoặc 0,02micromol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.

– Phân bố: Không xác định được thể tích phân bố vì thuốc được hấp thu rất ít và vì vậy không xác định được dược động học toàn thân. Trên in vitro, orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.

– Chuyển hóa: Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều được hấp thu toàn thân, được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa chính là M1 (thủy phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là M1 với phần N – formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương. Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng beta-lacton mở và hoạt tính ức chế lipase rất yếu (kém hơn hoạt tính của orlistat 1000 lần với M1 và 2500 lần với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng độ trong huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bỉnh 26ng/ml và M3 có nồng độ trung bình 108ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.

– Thải trừ: Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được thải trừ qua phân và trong số đỏ khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy. Toàn bộ lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3 – 5 ngày. Sự phân bố của orlistat giữa người có thể trọng bình thường và người béo phì tương đương. Orlistat, M1 và M3 đều bài tiết qua mật.

Orlistat STADA 60mg: Viên nang cứng số 4, nắp nang và thân nang màu xanh dương, có in chữ “STADA”, chứa vi hạt màu trắng đến trắng ngà.

Orlistat STADA 120mg: Viên nang cứng số 1, nắp nang và thân nang màu xanh dương, có in chữ “STADA”, chứa vi hạt màu trắng đến trắng ngà.